药物的构效关系课程简介 制定者：王新兵 审定者： 审定日期：2014.12.30 中文名称：药物的构效关系 开课单位：药学院 英文名称：Structure-activity relationship of drugs 课程代码：P304742　 学时学分：32学时　1.5学分 授课对象：全校本科生 课程类别：自然科学 主讲教师：王新兵 职 称：讲师 课程简介： 《药物的构效关系》所介绍的内容为药学的主干学科药物化学和药理学的部分内容及一些相关医学及药学内容，药物构效关系是药物化学的中心内容，也是药物设计的基础。其中，药物设计研究的核心内容是先导化合物的寻求，其设计和先导化合物的优化依赖于对药物构效关系的认识。这门选修课的主要内容包括：药物作用的分子基础、药物的基本结构与分子整体性、药物产生作用的受体学说、药物的动力学性质与化学结构的关系、药物的生物转化、药物药效与化学结构的关系、生物电子等排原理、药物结构的同系效应、定量构效关系、Hansch的方法的提出及相关模型、Hansch方法使用的物化参数、Hansch方法的应用、研究QSAR的其他方法、三维定量构效关系、H2受体拮抗剂的研究、作用于肾素－血管紧张素系统的降血压药物的研究、HIV蛋白酶抑制剂的设计、定量构效关系应用于药物设计、抗高血压药物的定性构效关系分析、局麻药的定性构效关系分析、抗过敏药定性构效关系分析、激素类药物的关系等。 通过学习，使学生对药物药物的发展与进化、药物的代谢与吸收、合理用药、用药安全与健康等有一定的见识，对药物的发展情况、临床常用药物种类及使用情况、如何合理安全用药、注意配伍禁忌等方面有一定常识和理解。 作为本选修课的主要取材科目，《药物化学》，其研究任务包括通过药物分子设计或对具有一定生物活性的化合物分离、鉴定或结构改造，总结构效关系，创制可用于临床的药物，发展新药；通过研究药物化学结构与理化性质的关系，阐明药物的理化性质及化学稳定性，为药物的剂型设计、鉴别方法、杂质检查、含量测定及贮存保管提供理论基础；通过研究药物化学结构与生物活性间的关系，在分子水平上讨论构效关系，能更深入的阐明药物的作用机理、药物在体内代谢过程中产生毒副作用的本质，为指导临床合理用药提供理论基础；通过对药物合成路线的设计和改进，为药物生产提供先进、合理的方法及工艺。《药理学》是本选修课的知识主要取材科目，该课程是基础医学与临床医学，医学与药学之间的桥梁学科。在药理学科学的理论指导下进行临床实践，在实验研究的基础上丰富药理学理论。药物的研究和应用除了要尊重科学规律，还要依照法律、法规和相关指导原则的规定，以保障人们的生命健康。药理学研究的内容包括：1.药物效应动力学（简称药效学），研究药物对机体的作用，包括药物的作用和效应、作用机制及临床应用等。2、药物代谢动力学（简称药动学）：研究药物在机体的作用下所发生的变化及其规律，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律、影响药物疗效的因素等。 本选修课程主要包括：药物的发展与改造、定量药物设计、计算机辅助药物设计、药物的代谢与吸收、合理用药及用药安全、药品与健康、影响药物作用的因素、饮食与药物疗效的影响、药物的选购与保存、药品的使用标准、毒品的危害等。为了吸引大家的兴趣，还将在课堂上安排集体讨论的内容，并在相应主题内容中穿插一定的访谈类视频。本课程适用于对药品使用安全、健康合理用药与养生等内容有兴趣的同学。 主要参考书目或学习资源： 1.郑虎，《药物化学》，人民卫生出版社，2007年 2.郭宗儒，《药物化学总论》，中国医药科技出版社，1994年 3.仉文升，《药物化学》，高等教育出版社，2006年 4.陈欣谦，《新编药物学》，人民卫生出版社，1997年 5.宋振玉，《当代药理学》，中国协和药科大学、北京医科大学联合出版社，1997年 考核方式及成绩构成： 期末开卷考试占70%，平时（考勤及讨论情况）占30%。 主讲教师介绍： 王新兵：药物分析学硕士，药学院讲师，主要研究领域为有机化学、药物化学、药物分析学，曾在《数理医药学杂志》、《食品研究与开发》、《西北药学杂志》、《中国药学杂志》等杂志发表了10余篇科研论文，并在从事药学专业学生教学工作十多年来发表了多篇教学类研讨论文。